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表面活性剂在药物制剂中的应用

表面活性剂是药物制剂处方中使用非常广泛的附加剂。它由亲油基团和亲水基团组成,既亲水又亲油,能显著降低液体的表面张力,增加药物的溶解度。 

表面活性剂的亲水亲油平衡值

用来表示表面活性剂亲水或亲油能力大小的指标为亲水亲油平衡值,又称HLB值。

 

根据一般经验,把表面活性剂的HLB值限定在0~40之间。HLB值越高,表面活性剂亲水性越大;HLB值越低,代表表面活性剂亲油性越大。如亲水或亲油能力过大,则易溶于水或油。

比如吐温60的HLB值是14.9,根据表中的内容可以用来做水包油型的乳化剂、增溶剂和去污剂。


表面活性剂在药物制剂中的应用

01

作为增溶剂

一些水不溶性或微溶性物质,在表面活性剂胶束溶液中的溶解度可显著增加,这种作用称为增溶。起增溶作用的表面活性剂称增溶剂。被增溶的物质称为叫增溶质。

例如,甲酚在水中的溶解度只有2%左右,而在肥皂溶液中却能增加到50%。一些挥发油、脂溶性维生素、甾体激素等难溶性药物,都可以借此方法来增溶,提高浓度,形成澄明溶液。

02

作为乳化剂

大家都有这样的生活经验,如果在水中加入油,油水会分成两层,这是因为油水性质不同互不相溶,而表面活性剂能使其中一种液体,以极微小液滴均匀地分散在互不相溶的另一种液体中形成乳浊液,这种作用叫做乳化。起乳化作用的表面活性剂叫做乳化剂。

表面活性剂的HLB值可决定乳浊液的类型,通常选用HLB值在3~8之间的表面活性剂,作为油包水型乳化剂,可形成油包水型乳剂;选用HLB值8~16之间的表面活性剂作为水包油型乳化剂,可形成水包油型乳剂。

03

作为润湿剂

降低疏水性固体药物和润湿液体之间的界面张力,使液体能黏附在固体表面。一般选用HLB值在7~9范围的表面活性剂作为润湿剂使用。


04

作为起泡剂和消泡剂

起泡剂是可产生泡沫作用的表面活性剂,一般具有较强的亲水性和较高的HLB值,能降低液体的表面张力,使泡沫趋于稳定。泡沫的形成易使药物的用药部位分散均匀且不易流失。起泡剂一般用于皮肤、腔道、黏膜给药的剂型中。

消泡剂是用来消除泡沫的表面活性剂,通常具有较强的亲油性,HLB值为1~3。某些中药材浸出液或高分子化合物溶液,本身含有表面活性剂或表面活性物质,在剧烈搅拌或蒸发浓缩时,会产生大量而稳定的泡沫,阻碍操作的进行,可加入消泡剂克服。


05

作为消毒剂和杀菌剂

表面活性剂可与细菌生物膜蛋白质发生强烈作用,而使之变性或被破坏,如甲酚皂、苯扎溴铵等可作消毒剂使用。按使用浓度,一般可用于伤口、皮肤、黏膜、器械、环境等消毒。



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